Здравствуйте, мои хорошие! Ещё буквально пару лет назад обувь на высоком каблуке была главной изюминкой моего ежедневного образа. На работу, в магазин, в гости к друзьям всегда старалась выглядеть женственно и привлекательно.
Но годы идут и уже как пару лет своими любимыми туфлями я могу любоваться только с витрин магазинов. Всему виной подагра… Сначала было терпимо, но с каждым днём, неделей и месяцем боли становились сильнее, а сустав на большом пальце воспалялся всё больше и увеличивался в размерах. В итоге это заставило меня переобуться в нелюбимые мною «тапочки» и обратится за помощью к врачу. Врач выписал курс аллопуринола и посоветовал пересмотреть свой рацион питания.
Первое что удивило это приятная цена, около 100 руб. В процессе приёма, ни каких побочных эффектов мною замечено не было, ещё один плюс этого препарата. Через пару месяцев сдала повторный анализ мочи, к большому удивлению уровень кислоты в моче очень быстро пришел в норму, а ещё через пару месяцев спала опухоль в районе большого пальца.
Уже через полгода смогла влезть в любимые туфли. В общем не знаю кому как, но мне препарат помог, главное соблюдать рекомендации врача при приёме и не прерывать курс.
Формы выпуска и состав
Предлагается препарат во флаконах из темного стекла. Форма выпуска — таблетки. Их количество варьируется: 30 и 50 шт. В качестве действующего вещества в препарате используется одноименное соединение. Дозировка аллопуринола в 1 таблетке может быть разной и составляет 100 и 300 мг. Кроме того, в состав также входят другие вещества, не проявляющие гипоурикемическую активность:
- лактозы моногидрат;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- желатин пищевой;
- магния стеарат;
- кремния диоксид коллоидный.
Фармакологическое действие
Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое. Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы, под влиянием которого развивается поэтапный процесс преобразования гипоксантина в мочевую кислоту с промежуточным высвобождением ксантина.
При контакте аллопуринола с ферментом ксантиноксидазы происходит его трансформация в оксипуринол, который не подвергается окислению и является аналогом ксантина. Учитывая, что препарат угнетает действие данного фермента, отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови, моче.
Дополнительно при терапии Аллопуринолом повышается концентрация ксантина и гипоксантина.
Эти вещества трансформируются в сходные с пурином соединения: аденозин, гуанозин (монофосфаты). В результате происходит снижение мочевой кислоты в разных жидких средах организма.
Одновременно отмечается разрушение уратных отложений, состоящих из натриевых и калиевых солей мочевой кислоты. Еще одним свойством вещества аллопуринола является остановка патологических процессов: прекращается образование наслоений солей, их отложений в тканях и почках.
Несколько иначе препарат может действовать при других состояниях организма. Например, если диагностирована гиперурикемия, ксантин и гипоксантин высвобождаются более интенсивно и применяются для повторного образования пуриновых оснований. В результате отмечается снижение активности процесса биосинтеза пуринов по новому механизму обратной связи.
Фармакокинетика
Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении.
Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении препарата.
Всасывается препарат быстро. Этот процесс развивается в верхних отделах кишечника. При проведении анализа крови можно обнаружить активный компонент Аллопуринола не позднее чем через 1 час после приема первой дозы, иногда скорость абсорбции препарата намного выше, при этом основное вещество попадает в кровь через полчаса.
Преимуществом средства является высокий уровень биодоступности (от 67 до 90%).
Предельный показатель активности лекарственного вещества фиксируется через 90 минут после приема дозы Аллопуринола. Затем начинается процесс снижения его концентрации в плазме крови. Через 6 часов активное вещество уже не обнаруживается, остаются только его остаточные следы.
При попадании в организм основной компонент проходит трансформацию, в результате высвобождаются метаболиты. Они проявляют гипоурикемическую активность, но пик эффективности данных соединений наступает намного позднее — через 3-5 часов. Преимуществом метаболитов является невысокая скорость выведения, что способствует увеличению периода действия препарата.
Еще одной особенностью Аллопуринола является низкая связываемость. Благодаря этому изменение концентрации белка не влияет на клиренс лекарства. Активное вещество распространяется по тканям организма, но в большей мере накапливается в печени, кишечнике. Благодаря общему периоду полувыведения аллопуринола и его метаболитов полученный эффект поддерживается в течение 1 суток.
Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании.
Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании. Остальная доля вещества выводится в форме метаболитов с мочой.
Мнение пациентов
Евдокия, 49 лет, Ярцево: «Давно болею подагрой, перепробовала несколько препаратов, нормализующих обмен веществ. Аллопуринол — единственное средство, быстро устраняющее признаки заболевания. Он снижает уровень мочевой кислоты в крови, способствует рассасыванию тофусов. Каких-либо побочных действий в моем случае не возникало.»
Анна, 37 лет, Пермь: «После проведения биохимического анализа крови был обнаружен повышенный уровень мочевой кислоты. Врач назначил Аллопуринол. Пила таблетки 1 раз в день, через 2 недели прошла контрольное обследование. Уровень мочевой кислоты снизился до нормальных значений, что свидетельствует о высокой эффективности препарата.»
Показания к применению Аллопуринола
Препарат рекомендован к использованию в таких случаях:
- патологические состояния, сопровождающиеся гиперурикемией (повышением концентрации мочевой кислоты в составе крови), к этой группе относится метаболическое заболевание подагра (при хронической форме продлевается период ремиссии) и мочекаменная болезнь, при которой образуются ураты;
- гиперурикеми: препарат разрешено применять при первичной и вторичной форме такого патологического состояния, особенно на фоне распада нуклеопротеидов, при развивающейся лимфосаркоме, лейкозе, псориазе, травмировании, лучевой терапии злокачественных образований, нарушении функции ферментов, лечении ударными дозами глюкокортикостероидов и т. д.;
- заболевания почек, включая и те, что характеризуются умеренно тяжелой формой: нефропатия, недостаточность функции данного органа;
- образование камней в почках на фоне урикозурии.
Препарат рекомендован к использованию в случае появления камней в почках на фоне урикозурии.
Противопоказания
Ограничений к применению препарата немного, к ним относятся:
- метаболические нарушения, сопровождающиеся повышением содержания железа в тканях (первичного характера);
- гиперчувствительность организма к активному компоненту или другим веществам в составе Аллопуринола;
- гиперурикемия, при которой отсутствуют внешние проявления;
- подагра в период обострения;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, негативная реакция на введение в организм лактозы, что обусловлено наличием в составе препарата лактозы.
Отмечают и противопоказания из группы относительных. В этом случае препарат используется, но с особой осторожностью из-за высокого риска развития осложнений:
- нарушения работы сердца: недостаточность данного органа, гипертония;
- сахарный диабет;
- пожилой возраст пациентов;
- гипотиреоз;
- возраст до 15 лет.
С особой осторожностью Аллопуринол используют при сахарном диабете.
От чего помогает Аллопуринол Эгис
Показаниями к применению препарата являются:
- подагра невыясненного генеза;
- мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием камней из мочевой кислоты;
- мочекислая нефропатия;
- злокачественные опухоли с высокой скоростью деления клеток (при гиперурикемии, которая возникает самопроизвольно, после биопсии или проведения цитостатической терапии);
- ферментная недостаточность, сопровождающаяся кристаллизацией мочекислых солей;
- почечные патологии, вызванные образованием 2,8-дигидроксиадениновых камней;
- мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием кальциево-оксалатных конкрементов (при неэффективности диеты и специального питьевого режима).
Показанием к применению препарата является подагра невыясненного генеза.
Как принимать Аллопуринол
Препарат принимают 1 раз в сутки. Достаточным считается количество 300 мг. Если появляются негативные реакции со стороны органов ЖКТ, указанную дозу делят на несколько приемов. В большинстве случаев терапия начинается с минимального количества аллопуринола — 100 мг. Затем его увеличивают в соответствии с потребностями организма пациента и скоростью устранения неприятных симптомов урикемии.
Предельное количество активного вещества в сутки — 900 мг.
Если проводится терапия тяжелых заболеваний, доза может увеличиться до 600-900 мг. При патологиях со слабыми или умеренными проявлениями назначают 300-600 мг в сутки.
При подагре
В большинстве случаев рекомендуется принимать 200-300 мг вещества ежедневно. Если развивается тяжелое патологическое состояние, количество препарата удваивается и может составить 400-600 мг в сутки. При назначении минимальной дозы допускается делить ее на 2 приема. Большое количество препарата принимают дробно (3 и более раз в день). Для профилактики обострения подагры назначают 100 мг в сутки.
В большинстве случаев при подагре рекомендуется принимать 200-300 мг вещества ежедневно.
При камнях в мочевых путях и почках
Учитывая, что препарат выводится из организма достаточно медленно (при диагностированных нарушениях работы почек), пациентам в этом случае назначают не более 100 мг аллопуринола в сутки.
Применение у детей
Лекарство используют с учетом возраста:
- до 10 лет: 10-15 мг/кг массы тела;
- с 10 до 15 лет: доза удваивается и составляет 10-20 мг/кг веса.
Как долго принимать
Продолжительность терапии определяется индивидуально. При длительном лечении каждые несколько недель выполняется контроль уровня мочевины в биологических жидкостях. Причем более важным является анализ крови.
До или после еды
Таблетки желательно пить после еды.
Описание препарата
Хроническая подагра — это распространенный вариант воспалительного артрита, связанный с высоким уровнем мочевой кислоты в крови, приводящим к образованию кристаллов в суставах. Аллопуринол — это лекарство, которое помогает снизить уровень мочевой кислоты в крови.
После поиска всех соответствующих исследований, мы обнаружили 11 исследований, которые включали 4531 взрослых с хронической подагрой. Два исследования сравнивали разные дозы аллопуринола (в диапазоне от 100 до 300 мг в день) с плацебо; четыре исследования сравнивали аллопуринол с фебуксостатом; два исследования сравнивали аллопуринол с бензбромароном; в одном исследовании аллопуринол сравнивали с колхицином или пробенецидом.
Два исследования сравнивали различные лечебные дозы или способы введения аллопуринола. В качестве главного/основного сравнения мы рассмотрели аллопуринол в сравнении с плацебо, и представляем полные результаты ниже.
У людей с хронической подагрой доказательства умеренного качества указывают, что аллопуринол (от 100 до 300 мг в день) по сравнению с плацебо, вероятно, не уменьшает число острых приступов подагры, но увеличивает частоту достижения целевого уровня уратов в сыворотке крови, не увеличивая частоту выбывания из-за неблагоприятных событий или серьезных неблагоприятных событий.
Дальнейшие исследования могут изменить эти оценки. О боли и уменьшении подагрических отложений солей не сообщали достаточно подробно, чтобы можно было посчитать групповые различия. Функцию [суставов] не оценивали/измеряли.
Низкое качество доказательств указывает, что аллопуринол (от 100 до 300 мг в день) по сравнению с фебуксостатом (80 мг в день) у людей с хронической подагрой, возможно, не уменьшает число острых приступов подагры, и, возможно, менее эффективен в достижении целевого уровня уратов в сыворотке крови, не увеличивая частоту выбывания/отказа от лечения из-за неблагоприятных событий или серьезных неблагоприятных событий.
Дальнейшие исследования, вероятно, изменят эти оценки. Об уменьшении подагрического отложения солей в суставах не сообщали достаточно подробно, чтобы можно было посчитать групповые различия. Измерение/оценку боли и функции не проводили.
Аллопуринол (до 600 мг в день) по сравнению с бензбромароном (до 200 мг в день) у людей с хронической подагрой, возможно, не уменьшает число острых приступов подагры (низкое качество доказательств), и, вероятно, не увеличивает частоту достижения целевого уровня уратов в сыворотке крови, или частоту выбываний/отказа от лечения из-за неблагоприятных событий (умеренное качество доказательств).
Дальнейшие исследования могут изменить эти оценки. О снижении подагрического отложения солей в суставах не сообщали достаточно подробно, чтобы можно было посчитать различия между группами; оценку/измерение боли и функции не проводили.
Латинское название: Allopurinol. Действующее вещество: Аллопуринол. (Allopurinol). Фармгруппа Аллопуринола — Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор. (Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты).
Состав Аллопуринола. Таблетки: 1 табл. содержит:
- Активное вещество: аллопуринол 100 мг
- Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) — 20 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат (магний стеариновокислый) — 1 мг; желатин пищевой — 1,32 мг
Форма выпуска Аллопуринола. Таблетки 100 мг. В банке из светозащитного стекла или полимерной 50 табл. или в контурной ячейковой упаковке 10 табл. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1 банку из светозащитного стекла или полимерную помещают в картонную пачку.
Побочные действия при приеме Аллопуринола
Негативные проявления возникают в зависимости от состояния организма, наличия других патологий. Некоторые реакции развиваются чаще. К ним относится сыпь.
Прием Аллопуринола может вызвать депрессивные состояния.
Более редкие негативные проявления:
- склонность к развитию инфекций и паразитарных заболеваний, например фурункулез;
- ряд патологических состояний, сопровождающихся изменением состава и свойств крови: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения и т. д.;
- негативная реакция индивидуального характера, тяжелые проявления (анафилактический шок);
- артралгия;
- васкулит;
- сахарный диабет, повышение уровня липидов;
- депрессивные состояния;
- кома;
- головная боль;
- сонливость;
- потеря вкуса или изменение вкусовых ощущений;
- нарушение двигательной активности;
- нейропатия;
- головокружение;
- нарушение зрения;
- увеличение уровня артериального давления;
- тошнота и рвота;
- изменение структуры стула (становится более жидким);
- учащение позывов к дефекации;
- стоматит;
- боль в области живота;
- гепатит, изменение концентрации печеночных ферментов;
- отечность;
- ослабление мышечных тканей;
- выпадение волос или их обесцвечивание;
- усиление признаков патологий почек (гематурия, уремия, недостаточность данного органа);
- бесплодие у мужчин;
- образование конкрементов;
- лихорадочное состояние.
В некоторых случаях препарат вызывает выпадение волос.
Побочные эффекты
Лекарство хорошо переносится, в редких случаях есть вероятность развития побочных действий:
- анафилактического шока;
- эозинофилии;
- эпилепсии;
- головокружения;
- тошноты, рвоты;
- алопеции;
- катаракты, дисфункции органов зрения;
- невоспалительных поражений нервных окончаний;
- тромбоцитопении;
- артралгии (болей в суставах);
- шелушения, сухости кожных покровов;
- апластической анемии;
- астении;
- головной боли;
- агранулоцитоза;
- болевых ощущений в абдоминальной области;
- повышенной сонливости;
- нарушений стула;
- кожных высыпаний с зудом и папулами;
- лихорадки.
Может повторно обостриться подагра, увеличиваются лимфатические узлы.
Особые указания
Перед началом терапии выполняется лабораторное обследование, на основании результатов оценивают главные показатели состояния печени.
На протяжении всего курса лечения рекомендуется придерживаться суточного объема жидкости — не менее 2 л.
Иногда на начальном этапе терапии симптомы патологии обостряются, но при одновременном приеме средств НПВС можно контролировать состояние организма.
Детям препарат чаще назначают при злокачественных новообразованиях, сопровождающихся проявлениям урикемии.
При беременности и лактации
Не рекомендуется использовать лекарственное средство на основе аллопуринола во время вынашивания ребенка.
Не рекомендуется использовать лекарственное средство на основе аллопуринола во время вынашивания ребенка.
Однако при возникновении такой необходимости его назначают, но по жизненным показаниям, если риск для плода ниже, чем положительные эффекты от приема лекарства. Принимать таблетки нужно под контролем врача.
Лактация прекращается, если необходимо пройти курс лечения Аллопуринолом.
В детском возрасте
Препарат не назначают пациентам до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Если развиваются патологии данного органа, рекомендуется уменьшить суточную дозировку, т. к. период полувыведения в этом случае существенно увеличивается.
При тяжелом поражении почек (на стадии азотемии) препарат не назначают.
Определяющим показателем при этом является почечный клиренс — он должен опуститься до уровня 2 мл в минуту.
При нарушениях функции печени
Препарат не применяется.
При нарушениях функции печени препарат не применяется.
Влияние на концентрацию внимания
В период терапии не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься деятельностью, при которой требуется высокий уровень внимательности.
Совместимость с алкоголем
Запрещено употреблять спиртосодержащие напитки во время лечения Аллопуринолом.
Применение при беременности
Лекарственное средство нельзя принимать при вынашивании ребенка, так как точных сведений о действии медикамента на развивающийся в утробе матери плод нет. Женщинам в этот период разрешено начать принимать медикамент только в том случае, когда нет других альтернативных методов терапии заболевания. В период прохождения терапии следует отказаться от грудного вскармливания, так как компоненты препарата проникают в грудное молоко и могут оказывать негативные действия на здоровье младенца.
Лекарственное взаимодействие
Под влиянием активного вещества рассматриваемого средства усиливается действие некоторых антикоагулянтов, Арабинозида, Аденина.
При сахарном диабете нужно учитывать, что эффективность гипогликемических лекарств тоже возрастает, что требует пересчета их дозы.
Уровень активности аллопурина уменьшается под воздействием салицилатов, средств урикозурической группы.
Токсичность препарата увеличивается при одновременном применении с цитостатиками.
Ускоряется процесс накопления в организме таких средств, как Аллопуринол, Азатиоприн.
Токсичность Аллопуринола увеличивается при одновременном применении с цитостатиками.
Отзывы врачей
Скатов Б. В., уролог, 47 лет, г. Красноярск
Препарат эффективно устраняет симптомы урикозурических заболеваний. Его можно назвать универсальным, т. к. назначается он при различных патологиях, причем не играет роли, является ли урикозурия первичной или вторичной.
Глинкина Т. А., уролог, 36 лет, г. Москва
Препарат достаточно эффективный, действует быстро. Но у него есть недостатки, например множество негативных реакций, причем у большинства пациентов возникают разные побочные явления, даже при отсутствии высокой чувствительности организма к компонентам Аллопуринола. Частично перекрывает этот минус приемлемая цена.