Офлоксацин: состав, показания, способ применения

Оfloxacin (Офлоксацин) по данным Европейской Ассоциации Урологов и заключению ученых, проводивших клинические испытания в сфере урогенитальных патологий в США, признан в настоящее время, наиболее эффективным, результативным и безопасным антибиотиком. Характеризуется, как первое лечебное средство фторхинолиновой группы антибактериальных препаратов с почти 100% биодоступностью при пероральном применении.

Способность препарата к избирательной концентрации в зонах воспаления и отсутствии негативного воздействия на бифидо и лактобактерии, позволило применять Офлоксацин при цистите и лечении иных инфекционных заболеваний, даже в виде монотерапии.

Описание и механизм действия антибактериального средства

Антибиотик широкого спектра является представителем группы фторхинолонов и часто назначается в комбинированной терапии заболеваний инфекционно-воспалительной природы как у женщин, так и у мужчин. В урологии используется в качестве эффективного средства в борьбе с острой и хронической формой цистита, а также другими нарушениями мочевыделительной системы.

Проникая в организм, быстро подавляет активную деятельность патогенных бактерий, устраняя неприятные проявления, и нормализуя мочеиспускание.

Благодаря исключительной биодоступности, активное вещество хорошо всасывается стенками ЖКТ. Высокой концентрации в крови лекарство достигает спустя 1-3 часа после приема и длительное время сохраняется в организме. Время выведения «Офлоксацина» составляет 5-10 часов, что позволяет принимать его 1-2 раза в сутки. Отличительной особенностью является его способность быстро внедряться в клетки, что важно при лечении внутриклеточных инфекций. Среди аналогов своей группы «Офлоксацин» подвергается биотрансформации в наименьшей степени – менее 10 %. Поэтому из организма с мочой выводится почти в неизменном виде.

Характеристики лекарственного средства

«Левофлоксацин» — это новый препарат третьего поколения из фторхинолоновой группы с широким спектром антимикробной активности.

Бактерицидное действие лекарства распространяется на патогенные аэробы (Гр (+), (-)), внутриклеточные микробы, микобактерии.

Проникая в бактериальную клетку, препарат подавляет ферменты (топоизомераза II,IV), участвующие в синтезе дезоксирибонуклеиновой кислоты.

В результате нарушается формирование, рост и деление микроорганизмов, из-за чего болезнетворная клетка погибает.

Способность препарата усваиваться составляет 99%. Попав организм, «Левофлоксацин» проникает в структурные единицы дыхательной, мочеполовой системы, в кожные покровы и накапливается в концентрациях, которые оказывают антимикробное действие.

90% лекарственного вещества выводится с мочой в первоначальном виде, 5% — в виде продуктов распада.

Почему Офлоксацин актуален при цистите

Наиболее активно «Офлоксацин» используется в урологии для профилактики и терапии инфекционных патологий мочевыводящих путей. Это обусловлено следующими свойствами препарата:

• доказанная клиническая и микробиологическая эффективность;
• абсолютная безопасность;
• воздействие на возбудителей инфекции в ситуации, когда другие препараты оказываются бесполезными;
• активное воздействие на патогенные микробы, в том числе уропатогены;
• низкий уровень микробной резистентности;
• способность быстро проникать в организм;
• сохранение высокой концентрации как в крови, так и в моче;
• удобство применения;
• хорошая переносимость пациентами.

Использование «Офлоксацина» в терапии цистита и других инфекций мочевыводящих путей подтверждено многочисленными отзывами как пациентов, так и урологов. Однако, несмотря на вышеперечисленные достоинства, его не рекомендуется применять без назначения специалиста.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей о Офлоксицине при лечении цистита основаны на длительных клинических исследованиях. Отмечается:

1. Высокая эффективность препарата, даже когда иные популярные антибиотики оказываются нерезультативными.
2. Патогенная резистентность к компонентам препарата низкая, отличается медленным развитием.
3. Отличная совместимость в комбинации с иными антибактериальными препаратами, что позволяет включать Офлоксацин в схему комплексного лечения инфекционно-воспалительных процессов.
4. По сравнению с иными группами антибиотиков, препарат обладает более длительным воздействием на патогенную флору, что обусловлено возможностью высокой биодоступности и способностью к накоплению высокой концентрации препарата в пораженных тканях.
5. При лечении запущенных форм цистита, препарат характеризуют, как надежное, мощное и эффективное средство, не имеющее аналогов по структурному строению и наличию действующего вещества.

По отзывам пациентов – купирование воспалительного процесса в моче-пузырной слизистой выстилке, подавление тревожной симптоматики и нормализация отхода урины отмечаются почти сразу, после начала приема препарата. Многие пациенты отмечают полное отсутствие побочных эффектов (по официальной статистике – побочные эффекты отмечались не более чем у 0,09% пациентов).

Как надо принимать препарат

Наиболее частым заболеванием ИМП считается воспаление слизистого эпителия мочевого пузыря. При острой неосложненной форме патологии целесообразно назначать короткие курсовые приемы антибактериальных препаратов – не дольше 3-5 дней. Однако при хроническом рецидивирующем течении заболевания такая терапия неприемлема. В этом случае продолжительность приема должна составлять не менее 7-10 дней.

Одним из достоинств препарата является разнообразие выпускаемых форм:

• таблетки, покрытые оболочкой, для перрорального приема;
• раствор для парентерального применения.

В обоих случаях действующим компонентом выступает офлоксацин, хотя вспомогательные вещества различаются. Форма лекарственного средства выбирается в зависимости от тяжести патологии и особенности клинического случая. Таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 или 400 мг активного элемента, а раствор для инъекций – 200 мг.

Согласно инструкции, стандартна дозировка при неосложненном воспалительном процессе умеренного характера составляет 100 мг дважды в день или единовременный суточный прием 200 мг лекарственного средства. При остром цистите она может быть увеличена вдвое, то есть составлять 200 мг при двухразовом употреблении. Следует заметить, что принимать одну таблетку 400 мг медикамента разово категорически запрещено.

Заболевание, имеющее запущенную или хроническую форму, показано лечить в течение длительного времени повторяющимися курсами с перерывом в 5-7 дней. Каждый из них не должен превышать 28 дней. Для повышения терапевтического эффекта допускается чередование антибактериальных препаратов. Однако заменять один медикамент другим в пределах курса не рекомендуется.

Схема приема

Таблетки пьются во время либо перед приемом пищи. Дозировки Офлоксацина подбираются с учетом формы заболевания, тяжести течения воспаления, возрастной категории пациента и наличия сопутствующих болезней, в том числе нарушений работы печени и почек. Может назначаться в суточных дозах от 0,200 г до 0,800 г с периодичностью приема – дважды в сутки. Суточные дозы менее 0,400 г можно принимать однократно, желательно – в утренние часы. При цистите чаще всего антибиотик рекомендуется по 0,100 г дважды в день, либо по 0,200 г – однократно.

Длительность терапевтического курса зависит от типа возбудителя, вызвавшего цистит, эффективности проводимого лечения, и может составлять от недели до 10 дней. При неосложненных инфекциях мочевого пузыря это время сокращается до 3–5 дней.

Обычно применение антибиотика советуют продолжать еще трое суток после того, как исчезли все симптомы воспаления, нормализовалась температура.

Недостатки и преимущества

«Офлоксацин» при цистите, отзывы о котором в большинстве своем положительные, является самым эффективным препаратом среди фторхинолонов второго поколения. Наиболее высокая активность выражена в отношении внутриклеточных патогенов (мико- и уреаплазм, хламидий), грамотрицательных бактерий. Основными преимуществами перед иными аналогами данной группы являются:

• оказывает бактерицидное и противомикробное действие;
• не влияет на лакто- и бифидобактерии;
• обладает исключительной биодоступностью при приеме внутрь;
• сохраняет высокую концентрацию в клетках и тканях;
• выводится почками в неизменном виде;
• сохраняет высокую активность независимо от pH-среды;
• имеет длительный период полувыведения – 7-10 часов.

Несмотря на деликатное воздействие препарата на организм, его применение в некоторых случаях сопряжено с определенными рисками. При строгом соблюдении протокола лечения, разработанного лечащим врачом, они сводятся к минимуму.

Самостоятельная корректировка дозировки препарата может привести к появлению побочных эффектов, а в ряде ситуаций и к развитию осложнений.

Существует ряд состояний, при которых прием антибиотика категорически запрещен или назначается с особой осторожностью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему компоненту либо одному из вспомогательных веществ, входящих в состав.
• Острая или хроническая печеночная или почечная недостаточность.
• Расстройства деятельности центральной нервной системы.
• Тяжелые патологии сердца и сосудов, перенесенные инфаркты и инсульты.
• Эпилепсия, черепно-мозговые травмы, судорожные припадки иной этиологии.
• Атеросклероз сосудов головного мозга.
• Болезни крови.
• Системные заболевания (сахарный диабет).

Применение препарата противопоказано женщинам в период беременности и лактации, детям и подросткам, не достигшим 18 лет. Несмотря на то, что проведенные исследования не подтвердили вероятность токсичного воздействия на детский организм, препарат назначается детям в случае крайней необходимости. Это ситуации, угрожающие здоровью или жизни маленьких пациентов.

Как любой антибактериальный препарат, «Офлоксацин» может вызвать в период терапии побочные реакции организма, которые проявляются:

• головными болями;
• тошнотой;
• метеоризмом;
• изменениями режима сна, появлением бессонницы;
• нарушениями в работе пищеварительной системы (запоры, диарея);
• тахикардией;
• снижением артериального давления;
• аллергическими реакциями (крапивница, зуд, мультиформная эритема, отек Квинке).

В редких случаях могут наблюдаться:

• суставные или мышечные боли;
• гипогликемия;
• буллезный дерматит;
• почечная недостаточность;
• повышение уровня креатинина в почках;
• изменения в составе крови.

Действие Офлоксацина

Офлоксацин действует на большое число возбудителей, подавляет грамположительную и грамотрицательную, аэробную и анаэробную флору, включая бактерии, продуцирующие пенициллиназу (фермент, способный разрушать некоторые другие антибиотики). Оказывает пагубное влияние на микоплазмы, хламидии, микобактерии, легионеллы и некоторых простейших.

Максимальную активность антибиотик проявляет в отношении некоторых представителей грамотрицательной флоры – энтеробактерий, кишечной палочки, возбудителей гемофильной инфекции. К другим видам грамотрицательных бактерий, а также к грамположительным коккам и микобактериям препарат менее активен. Устойчивостью к Офлоксацину характеризуются бактероиды, пептококки, клостридии и некоторые другие.

После приема антибиотик хорошо абсорбируется (биодоступность 95 %) из пищеварительного тракта, распределяется по тканям и жидкостям организма. Наивысшие показатели плазменных концентраций действующего компонента отмечаются через час, максимум – три часа.

Случаи передозировки

Превышение объема лекарственного средства, рекомендуемого к приему, способно привести к передозировке. При возникновении данной ситуации пациент жалуется на сильные головные боли, дезориентацию в пространстве, снижение слуха, затруднения дыхания. Последствиями приема большой дозы медикамента могут стать повышение температуры тела, тошнота и рвота, печеночная недостаточность, изменения состава крови (развитие анемии, тромбоцито- и лейкопении).

Поскольку антидота для вывода из данного состояния не существует, пациенту показано проведение симптоматической терапии, в том числе промывание желудка и обильное питье.

Лучшие антибиотики широкого спектра действия нового поколения: список

Многочисленные заболевания человеческого организма могут устраняться после применения разных групп препаратов, но самыми эффективными и быстродейственными считаются антибиотики. Но назначать такие медикаментозные средства может только лечащий врач, так как они предполагают перечень противопоказаний и риски развития побочных эффектов. К тому же нерациональное использование может привести к ряду других расстройств в организме.

Самыми востребованными сегодня считаются антибиотики широкого спектра действия нового поколения, так как эти препараты усовершенствованы, они менее токсичны в силу претерпевших видоизменений. Но самым главным их достоинством считается то, что к ним проявляют резистентность большое количество возбудителей заболеваний. Принимать антибиотики нужно строго по назначению врача и расписанной им схеме.

Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека. И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Одни из таких средств угнетающе действуют на синтез внешней клеточной мембраны, при этом не предполагается негативного влияния на него (пенициллиновый ряд или цефалоспорины). Другие из них разрушают белковый синтез на клеточном уровне у бактерий, такие как тетрациклины или макролиды.

Назначать современные антибиотики обширного спектра действия можно в нескольких случаях:

• возбудитель не восприимчив к активному веществу антибиотика узкого профиля;
• при суперинфекции, спровоцированной несколькими инфекционными или бактериальными агентами;
• если нужна профилактика инфицирования после перенесенной операции;
• при наличии определенных клинических симптомов, но без возможности определения типа возбудителя.

Антибиотики такого плана сильные препараты, поэтому они могут применяться врачами в комплексной терапии отитов, лимфаденитов, простудных заболеваний и других недугов, вызванных патогенными микробами и микроорганизмами.

Простатит – одна из наиболее распространенных урологических проблем наряду с аденомой предстательной железы. Простатит бывает двух типов: бактериальный и небактериальный. Во втором случае в использовании антибактериальных препаратов нет никакой необходимости, но при наличии инфекционного заражения лечить простатит без антибиотиков невозможно.

Препараты такого рода используются при:

• остром простатите;
• хроническом простатите с инфекционным заражением, даже если он не обладает ярко выраженными симптомами;
• как пробный курс лечения при воспалении предстательной железы, возникшем по неизвестной причине.

Не только при цистите может помочь препарат. Показаниями к назначению Офлоксацина становятся любые бактериальные воспаления, за исключением тех, которые вызваны устойчивыми к антибиотику микроорганизмами. Это:

1. другие инфекционные поражения органов мочевыводящей системы – пиелонефрит, уретрит;
2. инфекции респираторного тракта – бронхит, пневмония и проч.;
3. ЛОР-патологии – ларингиты, фарингиты, отиты, синуситы;
4. дерматологические болезни и инфекционные воспаления мягких тканей;
5. воспаления суставов и костей инфекционного характера;
6. болезни органов пищеварительной системы, желчного пузыря и желчевыводящих протоков;
7. инфекционные воспаления органов половой системы – эндометрит, цервицит, кольпит, орхит, оофорит, эпидидемит, простатит;
   Помимо цистита препарат назначается при синусите и других ЛОР-заболеваниях
8. половые инфекции, включая гонорею и хламидиоз;
9. бактериальный менингит;
10. предупреждение инфекционных воспалений у больных с нейтропенией.

Часто инфекционные воспаления органов мочевыводящей системы становятся осложнением различных медицинских процедур, включая комплексное уродинамическое обследование, катетеризацию мочевого пузыря. Для предупреждения инфицирования антибиотик назначается однократно в дозе 0,400 г за пару часов до проведения манипуляции.

Препарат назначают в целях не допускания попадания инфекций при проведении катетеризации

Дозировки Офлоксацина устанавливаются в зависимости от тяжести состояния пациента, его возраста, наличия или отсутствия факторов, усугубляющих ситуацию. Чаще всего применяется схема, при которой антибиотик пьют два раза в день по 100 мг активного вещества или 1 раз в день – по 200 мг активного вещества.

В среднем, длительность лечебного курса при легкой форме цистита без сопутствующих проблем составляет 3-5 дней. Если проблема более серьезная, продолжительность терапии увеличивается до 7-10 дней.

Как сочетается с другими препаратами

Антибиотик не рекомендуется принимать одновременно с поливитаминными комплексами, антацидами, нитрофуранами, а также медикаментами, содержащими железо, магний и цинк, поскольку данные элементы влияют на эффективность действующего вещества. Совместный прием антибактериального препарата с НПВС снижает судорожный порог, и способен вызвать припадки. Применение средств, понижающих уровень сахара в крови при диабете, вместе с антибиотиком может привести к развитию тяжелой гипогликемии.

«Офлоксацин» может назначаться в комбинации с макролидами, b-лактамами, которые усиливают лечебное воздействие первого. Совместимость с алкоголем отсутствует, поскольку спиртные напитки нейтрализуют фармакологический эффект антибиотика. В некоторых случаях они проводят к тяжелым последствиям.

Ожидаемые побочные эффекты

Прием Офлоксацина при цистите у большинства пациентов побочных реакций не провоцирует. Однако в редких случаях последствиями лечения могут стать нарушения в работе системы пищеварения, расстройства нервного характера, проблемы с сердцем, сосудами и прочими системами организма.

• Негативное действие антибиотика на нервную систему проявляется расстройствами сна (кошмары, беспокойный сон), повышенной тревожностью, появлением страхов и галлюцинаций. Развивается депрессия. Пациенты испытывают головокружение, головную боль, жалуются на непроизвольное дрожание (тремор) конечностей, онемение в руках и ногах, судороги.
• Редко возникают расстройства восприятия цвета, запаха. Изменяются вкусовые ощущения, ухудшается слух, нарушается равновесие и координация движений.
• Офлоксацин может спровоцировать нежелательные побочные явления со стороны костно-мышечного аппарата: возникают мышечные (миалгии) и суставные (артралгии) боли, развиваются тендосиновит, тендинит. Может произойти разрыв сухожилий.
• Сбои в работе сердца, сосудов и кроветворной системы могут проявиться тахикардией, коллапсом, различными видами анемий. Снижается уровень лейкоцитов или тромбоцитов, или всех элементов крови одновременно.

• Нежелательные реакции со стороны мочевыводящей системы проявляются повышением концентраций мочевины и креатинина, нарушениями работы почек.
• Достаточно серьезные нарушения антибиотик провоцирует в работе системы пищеварения. Больные, принимающие Офлоксацин, жалуются на тошноту (иногда вплоть о рвоты), метеоризм и расстройства стула, болевые ощущения в области эпигастрия (верхняя область брюшной полости). Повышается ферментативная активность печени, развивается холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
• Применение антибиотика при цистите у больных с сахарным диабетом может привести к развитию гипогликемии. Другими побочными эффектами лечения может стать суперинфекция, вагинит, дисбактериоз.
• Развитие аллергической реакции на препарат можно распознать по появлению кожного зуда и сыпи, крапивницы. Возможна лихорадка, ангионевротический отек, спазм бронхов, повышение светочувствительности, в редких ситуациях – анафилактический шок.

Особые указания

Перед началом курса терапии пациент должен ознакомиться с особенностями воздействия препарата на организм, и учесть некоторые специфические моменты.

• «Офлоксацин» обладает способностью снижать скорость психических реакций. В связи с этим пациент должен отказаться от вождения транспортного средства и выполнения работы, требующей повышенного внимания.
• Во время терапии необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей.
• Пациентам с печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу, составляющую 400 мг.
• При почечных патологиях рекомендуемая доза должна быть уменьшена вдвое.
• Пожилым людям одновременно с антибиотиком показан прием витамина К.
• При функциональных расстройствах ЦНС рекомендуется снизить дозировку препарата вдвое.
• Запрещено принимать медикамент дольше двух месяцев.

Противопоказания к приему

Офлоксацин противопоказан пациентам с:

1. эпилепсией;
2. повышенной склонностью к судорогам, возникшей в результате инсульта, после воспаления головного мозга или черепно-мозговой травмы;
3. непереносимостью или гиперчувствительностью к компонентам средства.

Антибиотик нельзя пить при цистите и прочих инфекциях беременным и кормящим, пациентам младше 18 лет – до окончания формирования костной ткани, поскольку препарат вызывает нарушение этих процессов.

В терапии детей средство применяется в исключительных, угрожающих здоровью и жизни, ситуациях, когда лечение менее опасными медикаментами невозможно либо не дает положительных результатов. Тогда среднесуточная доза антибиотика равняется 7,5 мг на каждый килограмм веса, а максимально допустимая – 15 мг на килограмм массы тела.

С особой осторожностью Офлоксацин применяется в лечении больных с:

1. расстройствами мозгового кровообращения и атеросклерозом;
2. органическими болезнями головного мозга;
3. хронической формой почечной недостаточности (нужно корректировать дозировки).

Аналоги

В свободной продаже через аптечную сеть представлено множество заменителей «Офлоксацина», которые по фармакологическим свойствам приравниваются к данному антибиотику. Все они содержат в своем составе аналогичное активное вещество. В перечень наиболее часто назначаемых препаратов входят:

• «Левофлоксацин»;
• «Офлоксин»;
• «Абифлокс»;
• «Таврид»;
• «Заноцин»;
• «Ксенаквин».

Ввиду существующих различий между ними, врач выбирает максимально подходящий. Аналогичный медикамент может быть назначен в случае неэффективности первого или при непереносимости какого-либо из его компонентов.

Причины, симптомы, лечение и профилактика цистита

Очень своеобразное лекарственное средство, часто назначаемое при остром цистите. Главным нелекарственным свойством препарата является его сильное, но в то же время деликатное, воздействие на организм.

Офлоксацин является антибактериальным средством с расширенным спектром действия. В основе своей он является антибиотиком , но в период первоначального приема подавляет всю симптоматику (болевые ощущения при мочеиспускании, дискомфорт в области почек, нормализует полноту мочевыделения и снимает воспаление).

Применение этого лекарства оправдано в период доврачебной помощи, особенно при сильном болевом синдроме (острый цистит, периоды обострения хронической его формы и цистит, с сопутствующим движением камней из мочевого или желчного пузыря).

Офлоксацин локализует инфекционное воспаление и подавляет его, но вместе с тем сам процесс лечения основан на эффекте катализатора выработки защитных веществ силами собственного организма.