Мочегонные средства, действие которых приходится на часть нефрона, соединяющую ближние и дальние канальцы, называются «петлевыми диуретики». Они оказывают воздействие на фильтрационную способность почек, позволяя утилизировать из организма жидкость и соли.
Такие лекарства обладают быстрым и сильным диуретическим эффектом, они не формируют предпосылок для появления сахарного диабета, а также не оказывают воздействия на холестерин и представляют собой медикаменты средней мощности.
Побочные реакции считаются большим минусом подобных препаратов. Петлевые диуретики — разновидность мочегонных средств, которые оказывают целевое воздействие на функционирование нефрона почек.
Как действуют?
Петлевые диуретики начинают действовать уже спустя 30 минут. Спектр действия мочегонных лекарств базируется на расслаблении сосудов и усилении почечного кровотока, препараты улучшают соединение простагландинов в эндотелиальных клетках капилляров.
Препараты начинают действовать примерно спустя 30-60 минут, а заканчивают примерно через шесть часов. Петлевые диуретики вызывают нарушения в противоточно-поворотном механизме нефрона и повышают гломерулярную фильтрацию.
Кроме этого, механизм действия петлевых диуретиков заключается в снижении обратной абсорбции ионов хлора и натрия, а в нефроне происходит притормаживание всасывания магния, тем самым повышается объем его совместного выведения с уриной.
Петлевые мочегонные лекарства влияют на почечный кровоток. Кроме этого, они понижают сердечные нагрузки, а также тонус вен и повышают объем урины.
Механизм действия
Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия. Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.
Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК. Рибосомы продуцируют новый белок – «пермиазу», управляющий перемещением натрия через клеточные оболочки. Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.
Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:
- блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
- снижая проницаемость тканей для ионов натрия.
Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.
Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу. Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью. Необходимый водный баланс подавляет синтез альдостерона, возникает эффект реабсорбции.
Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.
С какими препаратами петлевые диуретики вступают в связь?
Такие мочегонные средства лучше не сочетать с противовоспалительными, а также противодиабетическими и другими медикаментами.
Больному, который начал употреблять петлевой диуретик, следует обратить внимание на его совместимость с другими лекарственными группами. Большинство сочетаний имеют определенные ограничения и провоцируют отрицательное действие:
- Противовоспалительные средства сильно понижают воздействие петлевых диуретиков.
- Препараты для разжижения крови могут стать причиной кровотечений.
- Дигиталис, который считается лекарственным растением, может повлиять на ритм сердца.
- Препараты лития вызывают рвотные позывы и понос.
- «Пробенецид» снижает влияние петлевых мочегонных средств.
- «Анаприлин» притормаживает сердцебиение.
- Противодиабетические препараты провоцируют уменьшение сахара в крови.
Какие препараты — петлевые или тиазидные диуретики — лучше всего принимать?
Тиазидная группа лекарств считается наиболее щадящей. В большинстве случаев именно такие препараты назначают больным, y которых существуют небольшие отклонения в работе почек, а также печени и других органов. Петлевые и другие диуретические средства запрещены к употреблению в этих случаях. Минусами является слабая клиническая фармакология, человеку предстоит пройти долгий курс терапии при устранении гипертензии. При помощи петлевых диуретиков можно ускорить процесс выздоровления, но они не всем разрешены к приему.
Основные показания
Калийсберегающие диуретики последнего поколения имеют разные показания к применению.
Лекарства, которые содержат в качестве активного компонента спиролактон используют для диагностики первичного гиперальдостеронизма, а также при наличии следующих патологий:
- гипертоническая болезнь;
- отеки, которые связаны с хронической сердечной недостаточностью;
- вторичная альдостерома, возникшая на фоне других патологий, таких как цирроз печени, которая сопровождается отеками и скоплением жидкости в брюшной полости, нефротический синдром и другие патологии, из-за которых наблюдается пастозность;
- пониженное содержание калия и магния в крови;
- первичная альдостерома.
Препараты, которые содержат в качестве главного компонента эплеренон, рекомендованы при следующих болезнях:
- инфаркт миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность.
Их прописывают в комплексе с другими медикаментами, чтобы предупредить летальный исход у пациентов с нарушением функции левого желудочка и симптомами сердечной недостаточности.
Медикаменты, содержащие в качестве действующего вещества спиролактон или эплеренон, являются антагонистами альдостерона.
К ингибиторам натриевых каналов относятся триамтерен. Этот калийсберегающий диуретик оказывает несильный эффект, поэтому его прописывают в комплексе с мочегонными средствами из других групп. В продаже нет медикаментов, которые содержат только триамтерен, он входит в состав таких лекарств как Триамтел, Апо-Триазид, Триампур Композитум.
Эти медикаменты рекомендованы при гипертонической болезни и отеках различной этиологии, в том числе связанных с циррозом, дисфункцией сердца, нефротическим синдромом.
Кроме триамтерена эти лекарства в качестве главного компонента содержат гидрохлоротиазид, который относится к тиазидным диуретикам.
Петлевые диуретики: список препаратов
Наиболее быстродействующими лекарствами являются:
- «Бритомар» — это таблетки, обладающие мочегонным действием, количество действующего вещества, в которых составляет 5 либо 1 мг. Употреблять препарат можно в любое удобное для человека время, независимо от приема пищи. Использовать диуретическое средство при возникновении отеков при заболеваниях сердца следует по 10-20 мг один раз в сутки. Если возникли отеки при болезни почек, рекомендуется принимать 20 мг один раз в день. Если отеки появились при болезни печени, то специалисты назначают 5-10 мг в сутки (совместно с другими лекарствами). При повышенном кровяном давлении — 5 мг в сутки.
- «Фуросемид» продается как в таблетированной форме (40 мг), так и в виде раствора для уколов (10 мг). Перорально препарат принимают с утра, начиная с 40 мг в сутки, при необходимости дневную дозировку повышают до 160 мг. Положительный эффект проявляется спустя полчаса и сохраняется до 4 часов. Раствор применяется как внутримышечно, так и внутривенно по 20-40 мг в сутки и начинает действовать уже спустя 4 минуты.
- «Этакриновая кислота» производится в таблетированной форме и в растворе. Перорально препарат начинают употреблять с дозировки в 50 мг, постепенно повышая концентрацию лекарства (при необходимости). Внутривенно (для достижения наиболее быстрого эффекта) назначают по 50 мг. Положительный эффект можно наблюдать примерно через 30 минут, он может продолжаться до восьми часов.
Кроме этого, препаратами группы петлевых диуретиков являются:
- «Буфенокс».
- «Диувер».
- «Лазикс».
Далее эти лекарства будут рассмотрены более подробно.
Мочегонные средства при давлении
Медикаментозные средства диуретического действия делятся на две большие группы:
- препараты, применяемые для купирования гипертонического криза (действуют быстро, снижая давление в считанные минуты);
- препараты, применяемые для постоянной терапии гипертонической болезни.
«Буфенокс»
Препарат выпускается в форме таблеток (1 мг) и раствора для уколов (0.025 %). Таблетки необходимо употреблять в утренние часы натощак по 1 штуке в течение пяти суток, а после по две штуки еще на протяжении трех дней.
Раствор применяется либо внутривенно, либо внутримышечно, по 0.5—1.5 мг, уколы можно делать примерно через каждые четыре-восемь часов. Продолжительность лечения составляет четыре дня. Положительное действие наступает в течение двух часов.
В профилактических целях для предотвращения гипокалиемии назначается диета, обогащенная калием. Пациентам, которые получают большие дозировки «Буфенокса», во избежание появления гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нельзя ограничивать поступление в организм поваренной соли. Высока вероятность возникновения нарушений водно-электролитного баланса у людей с почечной недостаточностью.
При терапии нужно регулярно осуществлять контроль содержания электролитов плазмы, а также остаточного азота. При возникновении либо усилении азотемии и олигурии у людей с тяжелыми прогрессирующими поражениями почек нужно приостановить прием «Буметанида».
Кроме этого, следует соблюдать особую осторожность при приеме алкоголя, а также при длительном стоянии либо выполнении физических упражнений, при жаре и резком переходе в вертикальное положение из лежачего в связи усилением ортостатических гипотензивных действий.
Шиповник
Многочисленные растительные средства и аптечные мочегонные препараты, не считая ключевого воздействия, выгоняют из организма другие полезные вещества. Поэтому, на вопрос, что выпить мочегонного в домашних условиях, обогатив при этом организм витаминами, есть ответ: конечно, шиповник. Для достижения мочегонного эффекта, как правило, используют следующий рецепт:
- Плоды шиповника — 3-х ст.л. — заливают кипятком в объеме 3-х л. и настаивают.
- Употребляют такой настой в течение дня без ограничений, однако разовая дозировка не должна превышать 200 мл.
«Диувер»
Медикамент входит в перечень петлевых препаратов-диуретиков. «Диувер» представляет собой таблетки с дозировкой 5 и 10 мг. При различных отеках использовать лекарство нужно по 5 мг один раз в день, при необходимости повышая дозу до 40 мг. При высоком кровяном давлении принимают половину таблетки (2,5 мг) один раз в сутки.
При употреблении повышенных кон в течение долгого периода времени увеличивается вероятность появления гипокалиемии, а также гипонатриемии и метаболического алкалоза, в связи с чем следует придерживаться диеты.
Подбор правильной дозировки препарата для больных с асцитом, который появился в результате цирроза печени, необходимо осуществлять в условиях медицинского учреждения. Помимо этого, у таких пациентов следует постоянно контролировать уровень электролитов в плазме крови.
У людей, страдающим сахарным диабетом, следует часто проверять содержание глюкозы в урине и крови. В связи с вероятностью острой задержки мочи нужно контролировать диурез пациентам, у которых имеется сужение мочеточников и гиперплазия простаты, а также больным в бессознательном состоянии.
Возможные побочные эффекты
Часто или беспричинно применять петлевые мочегонные запрещено, так как они могут приводить к негативным реакциям. Самое опасное последствие – растяжение сосудов нефрона, вследствие чего увеличивается количество вырабатываемой мочи даже без мочегонных препаратов. Это приводит к усилению нагрузки на всю выделительную систему.
Также есть риск возникновения других негативных эффектов:
- боли в почках;
- гиперурикемия – рост уровня мочевой кислоты, что чревато подагрой;
- недостаток некоторых ионов (калия, натрия, кальция);
- тошнота, рвота, расстройства пищеварения;
- сильная давящая головная боль.
В редких случаях возможны:
- сыпь;
- дислипидемия (нарушение баланса жировых соединений в крови);
- высокий уровень сывороточного креатинина.
Редко, но бывает, что после применения петлевых препаратов-диуретиков проявляются проблемы со слухом. Ототоксичность приводит к головокружениям, шуму в ушах, а при серьезном течении может вызвать глухоту.
Перекрестные аллергические реакции
Поскольку такие петлевые диуретики как фуросемид, торасемид и буметанид технически являются серосодержащими препаратами (смотрите изображение в разделе химическая структура петлевых диуретиков), то теоретически существует риск того, что пациенты, чувствительные к сульфаниламидам могут быть чувствительны и к петлевым диуретикам. Этот риск указывается во вкладышах лекарственной упаковки. Тем не менее фактически риск перекрестной реактивности неизвестен, и есть некоторые источники, которые оспаривают существование такой перекрестной реактивности. В одном исследовании было установлено, что только 10% пациентов с аллергией к антибиотикам сульфаниламидов имеют перекрестную аллергию и на петлевые диуретики. Однако остается неясным истинная ли это перекрестная реактивность или же природа такой реакции иная.
«Лазикс»
Препарат производится в форме раствора для инъекций и таблеток. Раствор вливается внутривенно. При отеках препарат назначают в количестве 20-40 мг в сутки, при легочных отеках — 40 мг. При высоком артериальном давлении — 80 мг в день (два приема). При высоком кровяном давлении — 80 мг в день (два приема). Диуретическое средство начинает «работать» спустя два часа после употребления.
Перед началом терапии петлевым диуретиком человек должен обследоваться на предмет нарушения функционирования почек, особенно если дневной диурез сильно понижен. Дело в том, что механизм петлевых диуретиков базируется на расслаблении сосудов и усилении почечного кровотока.
Во время лечения лекарством необходимо также контролировать работу жизненно важных органов, особенно если больной вынужден употреблять «Лазикс» в больших концентрациях. Самовольное повышение дозировки может привести к появлению симптомов отравления и выраженной гиповолемии.
